Actúa como analgésico o anestésico local, aliviando el dolor o suprimiendo la sensibilidad en el lugar en que se aplica.
La actividad estimulante de la cocaína se manifiesta cuando la droga pasa a la circulación general.
Las formas de absorción varían: inyecciones intravenosas, gotas conjuntivales, pomadas para las mucosas, píldoras e inhalaciones nasales. La más usual es su absorción por la nariz.

Después de un gran número de ingestiones se producen alucinaciones visuales y sensoriales.
Si la intoxicación es por sobredosis se producen alucinaciones, taquicardias, vómitos, espasmos musculares, excitabilidad, aberraciones sensoriales. Estos síntomas pueden ser seguidos por respiración irregular, convulsiones, coma e insuficiencia circulatoria. Puede producirse incluso la muerte casi inmediatamente o en el transcurso de las siguientes tres horas.
En la intoxicación crónica se producen alucinaciones, deterioro mental, pérdida de peso y cambios en el carácter.
La aspiración continuada provoca la perforación del tabique nasal.